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作者:佚名    益智来源:本站原创    点击数:    更新时间:2018-8-12    

  55]研究发觉Lee 等[,物(每周2 次益智仁甲醇提取,2、10 mg别离皮下给药 ,)诱导的雌性 ICR 小鼠的皮肤肿瘤及耳水肿给药 22 周)可以或许显著改善佛波酯(TPA,细胞(HL-60)的发展还可以或许显著抑止人早幼粒白,NA 合成抑止 D,以作为化学防癌药物因而揣度益智仁可,抗肿瘤活性具有必然的。研究证明进一步的,烷类化合物是益智仁阐扬抗肿瘤活性的潜在化学物质益智酮甲、益智酮乙这两个与姜黄素雷同的二苯庚,成纤维细胞的激活卵白(AP-1)失活[56-57]它们在 100 μmol/L 时可以或许使长生化小鼠的。在 10 μg/mL 时可以或许削减斑马鱼胚胎的血管构成He 等[58]发觉益智仁正己烷及醋酸乙酯萃取部位,HUVEC)的迁徙及增殖阻断人脐静脉内皮细胞(,胞(HepG2)的增殖同时还可以或许抑止人肝癌细。

  0、480 mg/(kg·d)可以或许抑止 SD 大鼠乙酰胆碱酯酶活性嵇志红等[43]发觉持续 21 d ig 益智仁水提物120、24,的卵白含量添加海马,致大鼠回忆获得妨碍从而改善东莨菪碱所;糖诱导小鼠脑老化模子此外还采用 D-半乳,对小鼠海马生化目标进行测定通过 Y-迷宫、跳台尝试及,480 mg/(kg·d)可提高其海马超氧化物歧化酶(SOD)活力发觉对昆明小鼠持续 6周 ig 赐与益智仁水提物 120、240、,激酶(MAPK)和卵白激酶 C(PKC)的表达上调海马突触素(Syn)、促细胞割裂原活化卵白,习回忆能力[44-46]显著提高脑老化小鼠的学。5)后次日 ig赐与益智仁水提物 100、200 mg/(kg·d)马娜等[47]对昆明小鼠侧脑室打针凝结态 β 淀粉样肽(Aβ25-3,内的炎性细胞因子(IL-6、TNFα)的发生10 d 后测试发觉益智仁可以或许抑止海马组织,的空间进修回忆能力从而显著提高小鼠。

  学成分多样益智仁的化,智仁的次要特征化学成分此中倍半萜类化合物是益。物活性多样益智仁的生,老年痴呆感化是近年来的研究热点其神经庇护感化、抗炎感化和抗,留在提取物的程度上但大部门研究还停。仁的药效物质根本为进一步揭示益智,智仁的化学成分此后应加强对益,的活性及其感化机制的深切研究特别是倍半萜类特征性化学成分。

  L 时对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞炎症反映和抗原诱导的RBL-2H3 细胞脱颗粒具有抑止活性Morikawa等[6]发觉益智仁80%的丙酮提取物及醋酸乙酯萃取部位在 3~300 μg/m,找活性化学成分从而进一步寻,、37 以及(E)-半日花烷-8(17)成果发觉化合物 2、7、12~14、17,烯-1512-二,可以或许抑止 NO 的发生16-二醛、杨芽黄素,21~48μmol/L其 IC50 值为 ;)-半日花烷-8(17)化合物 2、13、(E,烯-1512-二,时可以或许抑止 RBL-2H3 细胞释放 β-氨基己糖苷酶16-二醛、杨芽黄素在 10~100 μmol/L 。0 μmol/L 时可以或许显著抑止 LPS 诱导的巨噬细胞释放 NOLuo 等[11]发觉倍半萜类化合物 8、35、48 在 1~5。和干扰素(IFN-γ)诱导的小鼠单核巨噬细胞(RAW 264.7)释放 NO 具有显著的抑止活性Xu等[13]发觉桉烷型倍半萜类化合物 11、12、16、20~23、26~30 对 LPS ,5~13.95 μg/mL其 IC50 值为 9.8。-吡喃葡萄糖苷对 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞释放 NO 具有抑止活性Qing等[12]发觉两个新的天然产品化合物 9 和 2S-戊醇-2-O-β-D,.8、31.8 μg/mL其 IC50值别离为 21。外此,kg 剂量内可以或许削减化合物 48/80 诱导的大鼠血浆组胺释放Shin 等[59]发觉益智仁水提物在0.01~1.0 g/,量相关性并呈现剂,化合物 48/80 诱导的过敏性休克在 1.0 g/kg时则可以或许完全抑止;间皮细胞(RPMC)中组胺的释放益智仁水提物还能够抑止大鼠腹膜,环磷酸腺苷(cAMP)的程度可以或许霎时添加 RPMC 中,同性过敏性疾病的医治有必然协助这些成果表白益智仁水提物对非特。

  20 μmol/L 时能显著降低活性氧簇(ROS)程度伊朗学者Bayati等[51]发觉益智酮及其雷同物在, 诱导的细胞衰老延缓 H2O2。外此,水提液可以或许加速多刺裸腹蚤发展研究发觉 0.25%益智仁,育能力提高生,平均寿命耽误其,感化[52-53]有较为较着的抗衰老。 ip 高、低剂量(10、5 mg/kg)的 PCAZhang 等[54]对年轻小鼠和老龄小鼠别离单剂量,测定小鼠肝、脾的抗氧化目标持续用药 7 d 后别离,够添加小鼠脾质量发觉 PCA 能,PX)及过氧化氢酶(CAT)活力提高谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-,的丙二醛(MDA)含量降低老龄小鼠肝、脾中,变化趋于一般使衰老目标。

  气蒸馏法提取益智仁挥发油罗琴等[69]采用水蒸,葡萄球菌和绿脓杆菌均有较着的抑止感化发觉益智仁挥发油对大肠杆菌、金黄色,295、1.18、1.18 mg/mL其最低抑菌浓度(MIC)值别离为 0.。

  前为止到目,萜类、二苯庚烷类、黄酮类、简单芬芳族化合物及脂肪族化合物从益智仁平分离获得的化合物类型次要有倍半萜类、单萜类、二。动物的次要化学成分类型此中倍半萜类化合物为该,定的生物活性并显示了一。

  /(kg·d) ig 给药慢性束缚应激的 Wistar 大鼠孙莉等[60-61]将益智仁水提物持续 3 周以 80mg,组比力与模子,细胞陈列划一其海马神经元,完整胞膜,平均胞质,清晰胞核,N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体亚基 NR2B 的表达益智仁可以或许降低束缚应激大鼠海马 CA1 区和 CA3 区 ,鼠神经元毁伤有较着的庇护感化申明益智仁对慢性束缚应激大。日 ig 0.08 mg 的益智仁水提物由文华等[62]给雄性 ICR 小鼠每,清谷丙转氨酶(ALT)6 周后研究活动小鼠血,A 及超微布局的影响肝脏 SOD、MD,活动对肝脏细胞的毁伤发觉益智仁能显著改善,到体力弱竭的时间耽误泅水小鼠达,的抗委靡感化具有较较着。鼠 ig 0.4 g 的益智仁水提液王鲁等[63]持续 7 d 给昆明小,体外应激反映的影响察看其对小鼠各类,抗委靡、耐缺氧、耐高温感化成果显示益智仁具有较强的,下的机体体力加强可使处于应激形态,降低耗氧,温情况耐高,官具有庇护感化对机体主要器。

  的二萜类化合物很少从益智仁平分离获得,一个半日花烷型二萜(E)-半日花烷-8(17)只要日本学者Morikawa等[6]分手获得,烯-1512-二,-二醛16。

  mL 时可以或许抑止高钾去极化后钙所致的大鼠离体子宫滑润肌收缩蒋家华等[66]研究发觉益智仁的氯仿提取物在48 mg/,非合作性拮抗益智仁与钙呈,感化类似与戊脉安,为钙拮抗剂提醒益智仁。g/mL 范畴内可以或许剂量相关地拮抗乙酰胆碱惹起的豚鼠膀胱逼尿肌兴奋黄勤挽等[67]发觉益智仁和盐益智仁的乙醇提取物在 1~12 m,缩的平均张力可降低肌条收,果优于生品且盐炙品效,胱逼尿肌的 M 受体相关这可能与益智仁阻断了膀。0、20 g/kg 时均能匹敌番泻叶诱导的小鼠腹泻李兴华等[68]发觉益智仁的乙醇提取物在 5、1,小肠推进和胃排空并抑止一般小鼠的,的止泻感化具有必然。

  ]、原儿茶酸[29]、细辛醚[30]酚类及醚类化合物有:异香草醛[18。外此,一个新的天然产品 4-甲氧基-1邸磊等[24]从益智仁平分离获得,环丁基苯2-二氢。天然产品 2S-戊醇-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷Qing等[12]从益智仁平分离获得一个新的糖苷类。外此,-D-吡喃葡萄糖苷和 1S-羟乙基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷Muraoka等[14]也从平分得两个糖苷:2S-丁醇-2-O-β。到了 5 个游离脂肪酸类化合物:棕榈油酸、油酸、亚油酸、亚麻酸和正二十四烷酸日本学者 Morikawa 等[6]从益智仁 80%的丙酮–水溶液平分离得。仁中初次分手获得棕榈酸邸磊等[24]从益智。果实的养分成分做了全阐发汪锦邦等[31]对益智仁,%)、粗卵白(8.18%)和粗脂肪(5.9%)发觉其风干果肉含有较高的碳水化合物(54.2,富的维生素还含有丰,.13 mg 及维生素 C 2.13 mg、维生素 E 1.43 mg此中每 100 g 益智果实中含维生素 B1 0.007 mg、B20,外此,酸及 11 种非必需氨基酸还含有 8 种人体必需氨基,酸含量最高此中谷氨,2 mg/g达 11.。次要成分和平安性进行了评价李远志等[32]对益智仁的,钙、磷等多种具有保健感化的化学成分发觉益智中含多酚类、氨基酸、锰、。MS 法测定益智仁中的微量元素陈少东等[33]以 ICP-, 6.55 mg/g此中 Mg 的量高达。

  甲醇提取物可以或许拮抗家兔自动脉 Ca2+活性日本学者 Shoji 等[8]发觉益智仁的,种 Ca2+拮抗活性的化合物益智醇随后通过柱色谱手段分手获得了具有这。外此,鼠左心房具有很强的正性肌力感化还发觉益智仁的甲醇提取物对豚,谱手段分手获得了化合物益智酮甲并从醋酸乙酯活性部位采用柱色,/mL 时对左心房具有剂量相关性的收缩效该当化合物在 1×10−6~1×10−4 g,0−6g/mL[64]最低无效剂量为 1×1。可以或许抑止血管严重素Ⅱ(Ang Ⅱ)诱导的心肌细胞(H9c2)细胞凋亡Chang 等[65]报道 20~100 μg/mL 的益智仁水提液,血管疾病的医治有必然协助猜测益智仁水提液对慢性心。

  提高进修回忆能力、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、抗炎、抗过敏及抗应激等方面近年来关于益智仁的药理感化研究次要集中在提取物和化学成分的神经庇护、。

  中的特征化学成分倍半萜是益智仁,及杜松烷型倍半萜或降倍半萜为主其骨架类型以艾里莫酚烷、桉烷,外此,草烷型倍半萜[4-18]另有愈创木烷、刺参酮及葎,见图 1骨架布局。前目,半萜类化合物(表 1)共分手判定 52 个倍。

  4]研究发觉Yu等[3,可以或许显著降低谷氨酸诱导的小鼠皮质神经元细胞的凋亡益智仁的乙醇提取物在80~240 μg/mL 内,保存能力提高细胞,A降解程度减轻 DN。可以或许显著降低 H2O2 诱导的 PC12 细胞毁伤研究发觉[35-37]益智仁中的原儿茶酸(PCA),腔打针 5 mg/kg 的PCA 后发觉持续 7 d 给天然老化的 SD 大鼠腹,大鼠的认知能力可以或许提高老年,过氧化物含量削减体内脂质,酶和超氧化物歧化酶活力添加谷胱甘肽过氧化物,、免费搞笑电影抑止体内自在基的构成来实现其优良的神经庇护感化申明 PCA 可以或许通过降低内源性抗氧化酶的活性。外此,胞凋亡卵白酶级联反映PCA 可以或许抑止细,细胞凋亡[38]从而削减神经干。够庇护 6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导的 PC12 细胞毁伤廖婉莹等[39]发觉益智仁的乙醇提取物在 50μg/mL 时能,降低诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的卵白表达相关其感化机制可能与抑止 NO 的发生、剂量相关地。40] 进一步发觉Zhang 等 [,神经庇护功能的部门感化机制相关PI3K-AKT 通路与益智仁。、0.833 mL/kg)后可以或许添加帕金森模子小鼠黑质神经元内尼氏小体数目黄凌等[41]发觉持续 7 d ig 赐与益智仁挥发油高、中剂量(2.5,化酶的表达程度提高酪氨酸羟,元细胞凋亡匹敌神经。g/mL 时可以或许剂量相关抑止 Aβ 诱导的神经细胞灭亡Koo等[42]发觉益智仁水提物在 50~100 μ;mg/d)可以或许削减小鼠局部缺血毁伤诱导的神经元细胞灭亡持续 7 d 口服益智仁水提物( 25、50、75 ,区突触数目添加使海马 CA1,经庇护感化从而阐扬神。

  甾醇类化合物益智仁中富含, β-谷甾醇[4目前分手获得的有,7,01,豆甾醇[24]、β-胡萝卜苷[424]、谷甾醇棕榈酸酯[24]、,7,01,棕榈酸酯[10]24]和胡萝卜苷。

  oxyphylla Miq.的干燥成熟果实益智仁为姜科山姜属动物益智 Alpinia,海南、广东等地[1-2]次要分布于我国的广西、。源常用中药之一益智仁是药食同,为西医临床常用药材自古以来益智仁就作,物专著中均有记录在我国古代浩繁药,性温其,辛味,固精缩尿具有暖肾,摄唾的功能温脾止泻。药理活性进行了系统的综述本文对益智仁的化学成分和,、开辟和使用供给参考以便为该药的深切研究。

  特异的香气益智仁具有,有丰硕的挥发油这是因为此中含,的次要构成部门单萜是其挥发油。]从益智仁平分离获得(1R2009年 Xu 等[16,荷醇-3-烯-12R)-p-薄,二醇2-,获得(2E此外还分手,-羟基-24E)-6,甲基-26-二,二烯醛4-庚,平分离获得[18]为初次从该属动物。仁中的挥发油并用 GC-MS 手艺阐发判定挥发油的构成林敬明等[19]用超临界 CO2 流体萃取法提取益智,37%)含量较高此中桉油精(5.。益智仁挥发油平分析判定了 64个化合物罗秀珍等[20]用 GC-MS 法从,.90%)、β-蒎烯(3.87%)、α-蒎烯(2.93%)和松油烯-4-醇(2.56%)等含量较高的单萜成分有聚伞花烃香橙烯(44.87%)、芳樟醇(4.39%)、桃金娘烯醛(3。益智仁挥发油样品中共判定出 102 个化合物陈新等[21]用 GC-MS 从 27 份,氧衍生物为主以萜类和含。、茎、叶中的挥发油并经 GC-MS 进行了比力阐发易美华等[22]采用水蒸气蒸馏法别离提取益智的果实,的单萜成分有所分歧发觉益智分歧部位。发油成分经 GC-MS 进行对比阐发黄勤挽等[23]对益智仁盐炙前后的挥,合物为 33 种发觉两者共有的化,类成分具有差别炮制前后的单萜。

  8]研究发觉易美华等[4,的提取物对猪油脂质均有较强的抗氧化活性益智仁经提取挥发油后的渣、益智茎、叶,>茎>渣此中叶。有较强的断根 H2O2、羟自在基(xOH)的机能刘红等[49-50]发觉益智乙醇提取物和益智渣具,研究发觉进一步, 时具有很强的 DPPH 自在基断根活性醋酸乙酯提取物在 20、80 mg/L,剂量相关并呈现,及总黄酮含量相关可能与此中的总酚。

  显著推进药物的经皮接收而不发生刺激性或毒性Fang 等[70]发觉益智仁挥发油可以或许。awa等[5Miyaz,取物可以或许杀灭黑腹果蝇的幼虫71]发觉益智仁的甲醇提;向的提取分手通度日性导,甲显示了较强的杀虫活性从中发觉圆柚酮及益智酮,11.5、3.3 μmol/mL对折致死浓度(LC50)别离为 。

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