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1 化学成分 | |||||
作者:佚名 益智来源:本站原创 点击数: 更新时间:2020-6-22 | |||||
著推进药 物的经皮接收而不发生刺激性或毒性Fang 等[70]发觉益智仁挥发油可以或许显。wa 等[5Miyaza,物可以或许杀灭黑腹果蝇 的幼虫71]发觉益智仁的甲醇提取;向的提取分手通度日性导,酮甲显示了较强的杀虫活性从中发觉圆柚 酮及益智, 11.5、3.3 μmol/mL对折致死浓 度(LC50)别离为。 55]研究发觉Lee 等[,物(每周 2 次益智仁甲醇提取,2、10 mg别离皮下给药 ,)诱导的雌性 ICR 小鼠的皮 肤肿瘤及耳水肿给药 22 周)可以或许 显著改善佛波酯(TPA,细胞 (HL-60)的发展还可以或许显著抑止人早幼粒白,NA 合成抑止 D,以作为化学防癌药物因而揣度益智 仁可,抗肿瘤活性具有必然的。研究证明进一步的,烷类化合物是益智仁阐扬抗肿 瘤活性的潜在化学物质益智酮甲、益智酮乙这两个与 姜黄素雷同的二苯庚,成纤维细胞的激活卵白(AP-1)失 活[56-57]它们在 100 μmol/L 时可以或许 使长生化小鼠的。在 10 μg/mL 时可以或许削减斑马鱼胚胎的血管 构成He 等[58]发觉益智仁正己烷及醋酸乙酯萃 取部位,UVEC)的迁徙及 增殖阻断人脐静脉内皮细胞(H,胞(HepG2)的增殖同时还可以或许抑止人肝癌细。 甲醇提取物 可以或许拮抗家兔自动脉 Ca2+活性日本学者 Shoji 等[8]发觉益智仁的,种 Ca2+ 拮抗活性的化合物益 智醇随后通过柱色谱手 段分手获得了具有这。外此,左 心房具有很强的正性肌力感化还发觉益智仁的甲醇提取物对豚鼠,谱手段分手获得了化合物益智酮甲并从醋酸乙酯活性 部位采用柱色,/mL 时对左心房具 有剂量相关性的收缩效该当化合物在 1×10−6 ~1×10−4 g,0−6 g/mL[64]最低无效剂量为 1×1。可以或许抑止血管严重素Ⅱ(Ang Ⅱ)诱导的心 肌细胞(H9c2)细胞凋亡Chang 等[65]报道 20~100 μg/mL 的益智仁 水提液,心血管疾病的医治有必然协助猜测益智仁水提液对慢 性。 oxyphylla Miq.的干燥成熟果实益智仁为姜科山姜属动物益智 Alpinia,海南、广东等地[1-2]次要分布于我国的 广西、。源常用 中药之一益智仁是药食同,为西医临床常用药 材自古以来益智仁就作,物专著中均有记录在我国古代浩繁药,性温其,辛味,固精缩尿具有暖肾,摄唾的功能温脾止泻。药理活性进行了系统的 综述本文对益智仁的化学成分和,、开辟和使用供给参考以便为该药的深切研究。 特异的香气益智仁具有,有丰 富的挥发油这是因为此中含,的次要构成部门单萜是其挥发油。6]从益智仁平分离获得(1R2009 年 Xu 等[1,荷醇-3-烯-12R)-p-薄,二醇2-,获得(2E此外还分手,-羟基-24E)-6,甲基-26- 二,二烯醛4-庚,分手得 到[18]为初次从该属动物中。仁中的挥发油并用 GC-MS 手艺阐发判定挥发油 的构成林敬明等[19]用超临界 CO2 流体萃取法提取益 智,37%)含量较高此中桉油精(5.。益智仁挥发油平分析判定了 64个化合物罗秀珍 等[20]用 GC-MS 法从,90%)、 β-蒎烯(3.87%)、α-蒎烯(2.93%)和松油烯-4-醇 (2.56%)等含量较高的单萜成分有聚伞花烃香橙烯 (44.87%)、芳樟醇(4.39%)、桃金娘烯醛(3.。智仁挥 发油样品中共判定出 102 个化合物陈新等[21]用 GC-MS 从 27 份益, 衍生物为主以萜类和含氧。、茎、叶中的挥发油并经 GC-MS 进 行了比力阐发易美华等[22]采用水蒸气蒸馏法别离提 取益智的果实,单萜成分有所 分歧发觉益智分歧部位的。发油成分 经 GC-MS 进行对比阐发黄勤挽等[23]对益智仁盐炙前后的挥,合物 为 33 种发觉两者共有的化,类成分具有差别炮制前后的单萜。 /(kg·d) ig 给药慢性束缚应激的 Wistar 大鼠孙莉等[60-61]将益智仁水提物持续 3 周以 80 mg,型组比力与模 ,细胞陈列划一其海马神经元,完整胞膜,平均胞质,清晰胞核,N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体亚基 NR2B 的表达益智仁可以或许降低束缚应激大 鼠海马 CA1 区和 CA3 区 ,鼠神经元毁伤有较着的庇护感化申明益智仁对 慢性束缚应激大。 ig 0.08 mg 的益智 仁水提物由文华等[62]给雄性 ICR 小鼠每日,清谷丙转氨酶 (ALT)6 周后研究活动小鼠血,A 及超微布局的影响肝脏 SOD、MD,善活动对肝脏细胞的毁伤发 现益智仁能显著改,到体力弱竭的时间耽误 泅水小鼠达,抗疲 劳感化具有较较着的。鼠 ig 0.4 g 的益 智仁水提液王鲁等[63]持续 7 d 给昆明小,外应激反映的影 响察看其对小鼠各类体,委靡、耐缺氧、 耐高温感化成果显示益智仁具有较强的抗,下的机体体力加强可使处于应激形态,降低耗氧,温情况耐高,具有庇护 感化对机体主要器官。 学成分多样益智仁的化,益智仁的次要特征化学成分此中倍半萜类化合物 是。物活性 多样益智仁的生,年痴呆作 用是近年来的研究热点其神经庇护感化、抗炎感化和抗老,在提 取物的程度上但大部门研究还逗留。仁的药效物质基 础为进一步揭示益智,智仁的化学成分此后应加强对益,分的活性及其感化机制的深切研究特别是倍半萜 类特征性化学成。 4]研究发觉Yu等[3,可以或许显著降低谷氨酸诱导的小鼠皮质 神经元细胞的凋亡益智仁的乙醇提取物在80~ 240 μg/mL 内,保存能力提高细胞,A 降解程度减轻 DN。)可以或许显著降低 H2O2 诱导的 PC12 细胞毁伤研究发觉[35-37]益智仁中的原儿茶酸 (PCA,腔打针 5 mg/kg 的 PCA 后发觉持续 7 d 给天然老化的 SD 大鼠腹,大鼠的认知能力可以或许提高老年,质过氧化物含量削减 体内脂, 和超氧化物歧化酶活力添加谷胱甘肽过氧化物酶,、抑止体内自在基的构成来实 现其优良的神经庇护感化申明 PCA 可以或许通过降低内 源性抗氧化酶的活性。外此,胞凋亡卵白酶级联反映PCA 可以或许抑止细 ,胞凋 亡[38]从而削减神经干细。够庇护 6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导 的 PC12 细胞毁伤廖婉莹等[39]发觉益智仁的乙醇提取物在 50 μg/mL 时能,降低诱导型一氧化氮合酶(iNOS) 的卵白表达相关其感化机制可能与抑止 NO 的 发生、剂量相关地。40] 进一步发觉Zhang 等 [,神经庇护功能的部门感化 机制相关PI3K-AKT 通路与益智仁。、0.833 mL/kg)后可以或许添加帕 金森模子小鼠黑质神经元内尼氏小体数目黄凌等[41]发觉持续 7 d ig 赐与益智仁挥 发油高、中剂量(2.5,化酶的表达程度提高酪 氨酸羟,元细胞凋亡匹敌神经。g/mL 时可以或许剂 量相关抑止 Aβ 诱导的神经细胞灭亡Koo 等[42]发觉益智仁水提物在 50~100 μ;mg/d)可以或许削减小鼠局 部缺血毁伤诱导的神经元细胞灭亡持续 7 d 口服 益智仁水提物( 25、50、75 , 区突触数目添加使海马 CA1,经庇护感化从而阐扬神。 创得奖金荐:发原,打算”来了“原创奖励! 热情一夏烈日似火,邀你分享有奖征文! 20 μmol/L 时能显著降低活性氧簇(ROS)程度伊朗学者Bayati等[51]发觉益智酮及其雷同物在 , 诱导的细胞衰老延 缓 H2O2。外此,水提液可以或许加速多刺裸腹蚤发展研究发觉 0.25%益 智仁,育 能力提高生,平均寿命耽误其,作 用[52-53]有较为较着的抗衰老。量 ip 高、低剂量(10、5 mg/kg)的 PCAZhang 等[54]对年轻小鼠和老龄小鼠别离单 剂,测定小鼠肝、脾的抗氧化目标持续 用药 7 d 后别离,可以或许添加小鼠脾质量发 现 PCA ,-PX)及过氧化氢酶(CAT)活力提高谷胱甘肽过氧化 物酶(GSH,的丙二醛(MDA)含量降 低老龄小鼠肝、脾中,变化趋于一般使衰 老目标。 mL 时可以或许抑止高钾去极化后钙所致的大鼠 离体子宫滑润肌收缩蒋家华等[66]研究发觉益智仁的氯仿提取物在 48 mg/,非合作性拮抗益智仁与钙呈,感化类似与戊脉安,为钙拮抗剂提醒益智仁。g/mL 范畴内可以或许剂量相关地拮抗乙酰胆碱引 起的豚鼠膀胱逼尿肌兴奋黄勤 挽等[67]发觉益智仁和盐益智仁的乙醇提取物在 1~ 12 m,缩的平均 张力可降低肌条收,果优于生品且盐炙品效,胱逼尿肌的 M 受体相关这可能与益智仁阻 断了膀。0、20 g/kg 时均能匹敌番 泻叶诱导的小鼠腹泻李兴华等[68]发觉益 智仁的乙醇提取物在 5、1,小肠推进 和胃排空并抑止一般小鼠的,的止泻感化具有必然。 8]研究发觉易美华等[4,的提取物对猪油脂质均有较强的 抗氧化活性益智仁经提取挥发油后 的渣、益智茎、叶,>茎>渣此中叶。有较强的断根 H2O2、羟自 由基(xOH)的机能刘红等[49-50]发觉益 智乙醇提取物和益智渣具,研究发觉进一步, 时具有很强的 DPPH 自在基 断根活性醋酸乙酯 提取物在 20、80 mg/L,剂量相关并呈现,及 总黄酮含量相关可能与此中的总酚。 0、480 mg/(kg·d)可以或许抑止 SD 大鼠乙酰胆碱 酯酶活性嵇志红等[43]发觉持续 21 d ig 益智仁水提物120、24,的卵白含量添加海马,所致大鼠回忆获得妨碍从而改善东莨菪 碱;糖诱 导小鼠脑老化模子此外还采用 D-半乳,对小 鼠海马生化目标进行测定通过 Y-迷宫、跳台尝试及,480 mg/(kg·d) 可提高其海马超氧化物歧化酶(SOD)活力发觉对昆明小鼠持续 6 周 ig 赐与益智仁水提物 120、240、,激酶 (MAPK)和卵白激酶 C(PKC)的表达上调 海马突触素(Syn)、促细胞割裂原活化卵白,习回忆能力[44-46]显著提高脑 老化小鼠的学。5)后次日 ig 赐与益智仁水提物 100、200 mg/(kg·d)马娜等[47]对昆明小鼠 侧脑室打针凝结态 β 淀粉样肽(Aβ25-3,内的炎性细胞因子 (IL-6、TNFα)的发生10 d 后测试 发觉益智仁可以或许抑止海马组织,空间 进修回忆能力从而显著提高小鼠的。 时对脂多糖 (LPS)诱导的巨噬细胞炎症反映和抗原诱导的 RBL-2H3 细胞脱颗粒具有抑止活性Morikawa等[6]发觉益智仁80%的丙酮提取物及 醋酸乙酯萃取部位在 3~300 μg/mL,找活性化学成分从而进一步寻 ,7、37 以及(E)-半日花烷-8(17)成果发觉化合物 2、7、12~14、 1,烯-1512-二,可以或许抑止 NO 的发生16-二醛、 杨芽黄素,1~48 μmol/L其 IC50 值为 2;)-半日花烷-8(17)化合物 2、13、(E,烯- 1512-二,可以或许抑 制 RBL-2H3 细胞释放 β-氨基己糖苷酶16-二醛、杨芽黄素在 10~100 μmol/L 时。0 μmol/L 时 可以或许显著抑止 LPS 诱导的巨噬细胞释放 NOLuo 等[11] 发觉倍半萜类化合物 8、35、48 在 1~5。和干扰素(IFN-γ)诱导的小鼠 单核巨噬细胞(RAW 264.7)释放 NO 具有显著的 抑止活性Xu 等[13]发觉桉烷型倍半萜类化合物 11、12、16、20~ 23、26~30 对 LPS ,5~13.95 μg/mL其 IC50 值为 9.8。-吡喃葡萄糖苷对 LPS 诱导的 RAW 264.7 细 胞释放 NO 具有抑止活性Qing 等[12]发觉两个新的天然产品化合物 9 和 2S-戊醇- 2-O-β-D,.8、 31.8 μg/mL其 IC50值别离为 21。外此,kg 剂量内可以或许削减化合物 48/80 诱导的 大鼠血浆组胺释放Shin 等[59]发觉益智仁水提物在 0.01~1.0 g/,量相关性并呈现剂,化合物 48/80 诱导的过敏性休 克在 1.0 g/kg 时则可以或许完全抑止;皮细胞 (RPMC)中组胺的释放益智仁水提物还能够抑止大鼠腹膜间,环磷酸腺苷(cAMP)的程度可以或许霎时添加 RPMC 中 ,特同性过敏性疾病的医治有必然协助这些成果表白益智仁 水提物对非。 、原儿茶酸[29]、 细辛醚[30]酚类及醚类化合物有:异香草醛[18]。外此,一 个新的天然产品 4-甲氧基-1邸磊等[24]从益智仁平分离获得,环丁基苯2-二氢。天然产 物 2S-戊醇-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷Qing 等[12]从益智仁平分离获得一个新的糖苷类。外此,D-吡喃 葡萄糖苷和 1S-羟乙基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖 苷Muraoka 等[14]也从平分得两个糖苷:2S-丁醇-2-O-β-。到了 5 个游离脂肪酸类化合物:棕 榈油酸、油酸、亚油酸、亚麻酸和正二十四烷酸日本学者 Morikawa 等[6]从益智仁 80%的丙酮– 水溶液平分离得。仁中初次分手获得棕榈酸邸磊等[24]从益智。仁果实的养分成分做了全阐发汪锦邦 等[31]对益智,%)、粗卵白 (8.18%)和粗脂肪(5.9%)发觉其 风干果肉含有较高的碳水化合物(54.2,富的维生素还含有丰,0.13 mg 及维生素 C 2.13 mg、维生素 E 1.43 mg此中每 100 g 益智果实中含维生素 B1 0.007 mg、B2 , 外此,酸及 11 种非必需氨基 酸还含有 8 种人体必需氨基,酸含量最高此中谷氨,2 mg/g达 11.。的次要成分和平安性进行了评价李远志等[32] 对益智仁,钙、磷等多种具有保健作 用的化学成分发觉益智 中含多酚类、氨基酸、锰、。S 法测定益智仁 中的微量元素陈少东等[33]以 ICP-M, 6.55 mg/g此中 Mg 的量高达。 |
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